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革兰氏阳性菌感染、放线菌及钩端螺旋体等的感染

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【产品说明】

【兽药名称】

通用名称: 注射用青霉素钾

英文名称: Benzylpenicillin Potassium for Injection

汉语拼音: Zhusheyong Qingmeisujia

【主要成分】青霉素钾

【性状】本品为白色结晶性粉末。

【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛，细胞壁处于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成细胞壁，在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌，此时不需合成细胞壁，则青霉素不起杀菌作用，不应将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”（如氟苯尼考、四环素类、红霉素等）合用。后者使细菌处于生长抑制状态，导致青霉素不能发挥作用。

青霉素为窄谱抗生素，主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。

药动学青霉素钾盐肌内注射后吸收迅速，15～30 分钟达血药峰浓度，肌内注射后血药浓度维持 0.5μg/ml以上的时间为 6～7 小时。青霉素可广泛分布到全身各组织，并可进入胎儿循环，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高；骨骼、唾液和乳汁含量较低。很难进入脑脊液，其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的 1％～3％，炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的 5％～30％。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的 5％～20％。乳室注入青霉素，最初几小时可大量吸收，但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道，在乳室内注入 10 万单位青霉素水溶液，其在乳中可保留 4.26 单位/ml 至 24 小时。

青霉素小部分在肝内代谢，大部分以原形排泄。在肾功能正常情况下，50％～75％自肾脏排出，其中 90％通过肾小管分泌，因排出迅速，故体内消除较快。青霉素的血浆蛋白结合率约 50％。半衰期较短，种属间的差异较小，所有家畜的半衰期为 0.5～1.2 小时。表观分布容积也较小，一般为 0.2～0.3 L/kg，血浆浓度较高，组织浓度较低。

【药物相互作用】（1）青霉素与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，呈现协同作用。

（2）大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。

（3）重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性，禁止配伍。

（4）胺类与青霉素可形成不溶性盐，可以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。

（5）青霉素钾水溶液与一些药物溶液（如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B 族维生素及维生素 C）不宜混合，否则可产生混浊、絮状物或沉淀。

【作用与用途】 β-内酰胺类抗生素。主要用于革兰氏阳性菌感染，亦用于放线菌及钩端螺旋体等的感染。

【用法与用量】以青霉素钾计。肌内注射：一次量，每 1kg 体重，马、牛 1 万～2万单位；羊、猪、驹、犊 2 万～3 万单位；犬、猫 3 万～4 万单位；禽 5 万单位。一日 2～3 次，连用 2～3 日。临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。

【不良反应】（1）主要是过敏反应，大多数家畜均可发生，但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛，全身反应为荨麻疹、皮疹，严重者可引起休克或死亡。

（2）对某些动物，青霉素可诱导胃肠道的二重感染。

【注意事项】（1）青霉素钾易溶于水，水溶液不稳定，很易水解，水解率随温度升高而加速，因此注射液应在临用前配制。必需保存时，应置冰箱中（2～8℃），可保存 7 天，在室温只能保存 24 小时。

（2）应了解与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素的药效。

（3）大剂量注射可能出现高钾血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果，钾离子对心脏的不良作用更严重。