粉针系列
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革兰氏阳性菌感染、放线菌及钩端螺旋体等的感染
附件:无
【产品说明】
【兽药名称】
通用名称: 注射用青霉素钾
英文名称: Benzylpenicillin Potassium for Injection
汉语拼音: Zhusheyong Qingmeisujia
【主要成分】 青霉素钾
【性 状】 本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】 药效学 青霉素属杀菌性抗生素,抗菌活性强,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛,细胞壁处于生物合成期,在青霉素的作用下,粘肽的合成受阻不能形成细胞壁,在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌,此时不需合成细胞壁,则青霉素不起杀菌作用,不应将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)合用。后者使细菌处于生长抑制状态,导致青霉素不能发挥作用。
青霉素为窄谱抗生素,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。
  药动学 青霉素钾盐肌内注射后吸收迅速,15~30 分钟达血药峰浓度,肌内注射后血药浓度维持 0.5μg/ml以上的时间为 6~7 小时。青霉素可广泛分布到全身各组织,并可进入胎儿循环,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低。很难进入脑脊液,其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的 1%~3%,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的 5%~30%。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的 5%~20%。乳室注入青霉素,最初几小时可大量吸收,但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道,在乳室内注入 10 万单位青霉素水溶液,其在乳中可保留 4.26 单位/ml 至 24 小时。
  青霉素小部分在肝内代谢,大部分以原形排泄。在肾功能正常情况下,50%~75%自肾脏排出,其中 90%通过肾小管分泌,因排出迅速,故体内消除较快。青霉素的血浆蛋白结合率约 50%。半衰期较短,种属间的差异较小,所有家畜的半衰期为 0.5~1.2 小时。表观分布容积也较小,一般为 0.2~0.3 L/kg,血浆浓度较高,组织浓度较低。
【药物相互作用】 (1)青霉素与氨基糖苷类合用,可提高后者在菌体内的浓度,呈现协同作用。
(2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不宜合用。
(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性,禁止配伍。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐,可以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。
(5)青霉素钾水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B 族维生素及维生素 C)不宜混合,否则可产生混浊、絮状物或沉淀。
【作用与用途】 β-内酰胺类抗生素。主要用于革兰氏阳性菌感染,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的感染。
【用法与用量】 以青霉素钾计。肌内注射:一次量,每 1kg 体重,马、牛 1 万~2万单位;羊、猪、驹、犊 2 万~3 万单位;犬、猫 3 万~4 万单位;禽 5 万单位。一日 2~3 次,连用 2~3 日。 临用前,加灭菌注射用水适量使溶解。
【不良反应】 (1)主要是过敏反应,大多数家畜均可发生,但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛,全身反应为荨麻疹、皮疹,严重者可引起休克或死亡。
(2)对某些动物,青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
【注意事项】 (1)青霉素钾易溶于水,水溶液不稳定,很易水解,水解率随温度升高 而加速,因此注射液应在临用前配制。必需保存时,应置冰箱中(2~8℃),可保存 7 天,在 室温只能保存 24 小时。
(2)应了解与其他药物的相互作用和配伍禁忌,以免影响青霉素的药效。
(3)大剂量注射可能出现高钾血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果, 钾离子对心脏的不良作用更严重。
(4)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。
【休 药 期】 0 日;弃奶期 72 小时。
【规 格】 按 C16H17KN2O4S 计算 1.0g(160 万单位)
【包 装】1.0g/支×50支/盒 【贮 藏】 密闭,在凉暗干燥处保存。
【有 效 期】 2年
【批准文号】兽药字230101253
【生产许可证号】(2020)兽药生产证字23010号
【生产企业】重庆永健生物技术有限责任公司
 
 
 
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